Азивок

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, с белым корпусом с надписью "WOCKHARDT" и белой крышечкой с надписью "AZIWOK"; содержимое капсул - белый порошок.
1 капс.
250 мг
азитромицин (в форме дигидрата)
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
6 - блистеры (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь гранулированный, бесцветный, свободно перекатывающийся; приготовленная суспензия бесцветная, с запахом мяты перечной.
5 мл готовой сусп.
200 мг
азитромицин (в форме дигидрата)
Вспомогательные вещества: сахар, декстроза безводная, кальция глюконат, маннитол, вкусовая добавка мята перечная специальная, магния оксид, диметикон.
13.5 г (15 мл) - бутыли пластмассовые (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком - коробки картонные.
Азивок-500
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с разделительной линией на одной стороне.
1 таб.
500 мг
азитромицин (в форме дигидрата)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, стеариновая кислота очищенная, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, полиэтиленгликоль-400, титана диоксид.
3 - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид

Регистрационные №№: 

  • капс. 250 мг: 6 - РК-ЛС-5№003760, 05.03.07. Истекло. 
  • порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 15 мл в компл. с дозир. стаканчиком - РК-ЛС-5-№ 000283, 10.06.05. присутствует на рынке РК. 
  • таблетки, оболочкой, 500 мг: 3 - РК-ЛС-5-№ 000289, 10.06.05. присутствует на рынке РК.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, производное азалида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Химически отличается от эритромицина тем, что в лактонном кольце содержится метил-замещенный атом азота. Азитромицин активно связывает 50S-рибосомальные субъединицы чувствительных микроорганизмов, что нарушает синтез белков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Препарат активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азивок не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину


Фармакокинетика

Всасывание

Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азивока внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Прием препарата одновременно с приемом пищи уменьшает абсорбцию азитромицина, сокращает величину Сmax на 52% и биодоступность до 43%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы.

Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%), и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 фазы: T1/2 в ?-фазу составляет 14-20 ч (в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата), а в ?-фазу - 41 ч (в интервале от 24 ч до 72 ч), что позволяет применять препарат 1 раз/


Показания к применению препарата АЗИВОК

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит, фарингит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (локализованная очаговая пневмония, бактериальные обострения хронических обструктивных заболеваний легких, острые бронхиты, вызванные Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae);
  • скарлатина;
  • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, пиодермия и импетиго, вызванные Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes или Staphylococcus agalactiae);
  • неосложненный уретрит и/или цервицит;
  • болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
  • венерические заболевания, вызванные Neisseria gonorrhoeae и Chlamydia trachomatis.

Режим дозирования

Препарат принимают 1 раз/ строго за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают 500 мг/ в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й дни (курсовая доза - 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori , препарат назначают по 1 г в сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

При венерических заболеваниях препарат назначают однократно в дозе 1 г.

Детям в возрасте до 12 лет препарат назначают по строгим показаниям в дозе из расчета 10 мг/кг массы тела однократно или в дозе из расчета 5 мг/кг/ в течение 2-5 дней. Повторное назначение детям возможно не ранее чем через 6 мес.


Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, боли в животе; редко - рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - сыпь.

Большинство побочных эффектов носят легкий или умеренный характер и исчезают после прекращения приема препарата.


Противопоказания к применению препарата АЗИВОК

  • тяжелые нарушения функции почек;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Применение препарата АЗИВОК при беременности и кормлении грудью

Азивок противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прервать на время лечения.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещено применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Запрещено применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.


Особые указания

Между приемами Азивока и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.

Препарат следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема пищи.


Передозировка

Передозировка препарата Азивок не описана.


Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме антациды снижают степень, но не удлиняют время всасывания азитромицина.

При одновременном применении Азивок усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина; тетрациклины и хлорамфеникол - синергизм действия.

Линкозамиды снижают эффективность азитромицина.

При применении с хлорамфениколом и тетрациклином отмечается синергизм.

При одновременном применении с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность перечисленных лекарственных средств.

Азитромицин увеличивает T1/2 и повышает токсичность лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и другие производные ксантина, пероральные гипогликемические средства), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.


Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Готовую суспензию следует использовать в течение 5 дней.

Система Orphus ßíäåêñ öèòèðîâàíèÿ