Азелтин (таб)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
500 мг
азитромицин 
3 - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид

Регистрационные №№: таблетки, пленочной оболочкой, 500 мг: 3 - РК-ЛС-5-№ 003918, 14.03.07. Истекло.


Фармакологическое действие

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки группы С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, H.influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis; анаэробных бактерий: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Азитромицин также активен в отношении Chlamidia trachomatis, Chlamiydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.

Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, однако в концентрации в 4–8 раз превышающей минимальную подавляющую концентрацию препарат проявляет бактерицидный эффект в отношении: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi.

К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.


Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5–2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин быстро поступает из сыворотки крови в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Азитромицин накапливается, преимущественно, в лизосомах, что особенно важно для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней, на основании чего назначается курс лечения.

Большая часть азитромицина выводится с желчью. Примерно 6% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде.

Клиренс в плазме составляет 630 мл/мин. После приема однократной дозы 500 мг крайний показатель T1/2 составляет 68 ч. Фармакокинетика азитромицина у взрослых не отличается от таковой у детей. Кинетика у больных с нарушениями функции почек и печени не изучена.


Показания к применению препарата АЗЕЛТИН таб

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/ или цервицит);
  • скарлатина;
  • болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (Еrythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоцированнные с Helicobacter pylori.

Режим дозирования

Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз/

Взрослым при лечении инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/ в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г/

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (Еrythema migrans) назначают по 1 г/ (2 таблетки по 500 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сут, в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям от 12 лет до 16 лет назначают в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/ в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

При лечении erythema migrans у детей: в первый день - 20 мг/кг массы тела, со 2-го по 5-й день – 10 мг/кг.

При лечении фарингита и тонзиллита у детей назначается в дозе 12 мг/кг в течение 5 дней. Суточная доза не должна превышать 500 мг.

У детей, при 5-ти дневном лечении, доза в первый день не должна превышать 500 мг. В последующие 2-5 дней суточная доза не должна превышать 250 мг.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.


Побочное действие

Тахикардия, боль в груди; расстройство пищеварения, метеоризм, тошнота, мелена и холестатическая желтуха; вагинит, нефрит, головокружение, головная боль, усталость и сонливость; кожные высыпания, фоточувствительность и ангионевротический отек.


Противопоказания к применению препарата АЗЕЛТИН таб

  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • нарушения функции печени и почек;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 12 лет.

Применение препарата АЗЕЛТИН таб при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Данная лекарственная форма противопоказана в детском возрасте до 12 лет. Применяется у детей от 12 лет по показаниям.

(У детей младше 12 лет применяется Азелтин суспензия).


Особые указания

Рекомендуется соблюдать перерыв в 2 ч между приемом азитромицина и антацидных препаратов.

Прием препарата одновременно с пищей и алкоголем замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

При появлении признаков аллергической реакции следует немедленно прекратить прием препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению опасными механизмами.


Передозировка

Симптомы: снижение слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.


Лекарственное взаимодействие

  • одновременное применение Азелтина с алкалоидами спорыньи приводит к усилению действия алкалоидов и появлению симптомов передозировки (эрготизм);
  • одновременное применение Азелтина с тетрациклинами или хлорамфениколом приводит к синергизму антибактериального действия;
  • одновременное применение Азелтина с антибиотиками группы макролидов приводит к увеличению концентрации в крови теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, циклоспорина, эрготамина, триазолама и мидазолама, усиливая тем самым их эффекты. В отличие от других макролидов азитромицин не угнетает активность изоферментов системы цитохрома Р450 , поэтому при назначении его с вышеперечисленными препаратами не наблюдается клинически значимого взаимодействия;
  • одновременное применение Азелтина с линкозамидами приводит к снижению эффективности Азелтина;
  • одновременное применение с антацидами приводит к замедлению и снижению абсорбции Азелтина;
  • одновременное применение Азелтина с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином приводит к замедлению выведения, повышению концентрации в сыворотке крови и усилению токсичности этих препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше +25°С.Хранить в темном и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности!

Система Orphus ßíäåêñ öèòèðîâàíèÿ