Азелтин (порошок)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления пероральной суспензии
5 мл готовой сусп.
200 мг
азитромицин
Растворитель: вода очищенная.
15 мл - флаконы (1) в комплекте с растворителем - пачки картонные.
30 мл - флаконы (1) в комплекте с растворителем - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид

Регистрационные №№: порошок для приготовления пероральной суспензии 200мг/5мл: фл. 15 или 30 мл в компл. с растворителем - РК-ЛС-5-№ 003919, 29.03.07. Истекло.


Фармакологическое действие

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей.

Азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки группы С, Fи G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducrei, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningititis, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis; анаэробных бактерий: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Также активен в отношении Chlamidia trachomatis, Chlamiydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocytogenes.

Азитромицин оказывает, главным образом, бактериостатическое действие.

Однако, в концентрации в 4–8 раз превышающей минимальную подавляющую концентрацию препарат проявляет бактерицидный эффект в отношении: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi.

К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.


Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5–2.96 ч и составляет 0.4 мг/л.

Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы.

Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека.

Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Большая часть азитромицина выводится с желчью. Примерно 6% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде.

Клиренс в плазме составляет 630 мл/мин. После приема однократной дозы 500 мг крайний показатель T1/2 составляет 68 ч. Фармакокинетика азитромицина у взрослых не отличается от таковой у детей.


Показания к применению препарата АЗЕЛТИН порошок

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/ или цервицит);
  • скарлатина;
  • болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Режим дозирования

Азелтин следует принимать внутрь, 1 раз/, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

Взрослым при лечении инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/ в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г/

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythemamigrans) назначают по 1г/ки в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированных с Helicobacter pylori назначают по 1г/ки, в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям от 1 года до 16 лет назначают в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/ в течение 3 дней. Или 10 мг/кг в первый день, далее 4 дня – 5-10 мг/кг/ Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

При лечении erythema migrans у детей: в первый день – 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день – 10 мг/кг.

При лечении фарингита и тонзиллита у детей назначают в дозе 12 мг/кг в течении 5 дней. Суточная доза не должна превышать 500 мг.

Доза препарата для детей, при 5-ти дневном курсе лечения, в первый день не должна превышать 500 мг. В последующие 2-5 дней суточная доза не должна превышать 250 мг.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

Для определения средней дозы используется следующая таблица:

Вес3-х дневное лечение  5-и дневное лечение  Общая доза

15 кг    10 мг/кг/ в течении 3-х дней 10 мг/кг в первый день, в последующие 4 дня 5 мг/кг/ 30 мг/кг

15-25 кг200 мг/ в течении 3-х дней200 мг в первый день, в последующие 4 дня 100 мг/600 мг

26-35 кг300 мг/ в течении 3-х дней300 мг в первый день, в последующие 4 дня 150 мг/900 мг

36-45 кг400 мг/ в течении 3-х дней400 мг в первый день, в последующие 4 дня 200 мг/1200 мг

Перед употреблением суспензию взболтать.


Побочное действие

Тахикардия, боль в груди; расстройство пищеварения, метеоризм, тошнота, мелена и холестатическая желтуха; кандидоз, вагинит и нефрит; головокружение, головная боль и сонливость; усталость; кожные высыпания, фоточувствительность и ангионевротический отек.


Противопоказания к применению препарата АЗЕЛТИН порошок

  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • период лактации;
  • детский возраст до 12 месяцев.

Применение препарата АЗЕЛТИН порошок при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают с осторожностью (только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода). Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 12 мес. Применяется у детей от 1 года по показаниям.


Особые указания

Рекомендуется соблюдать перерыв в 2 ч между приемом азитромицина и антацидных препаратов.

При появлении признаков аллергической реакции следует немедленно прекратить прием препарата.

При беременности назначают с осторожностью (только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода). Противопоказан в период лактации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению особо опасными механизмами.


Передозировка

Симптомы: снижение слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.


Лекарственное взаимодействие

  • одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) приводит к усилению действия алкалоидов и появлению симптомов передозировки (эрготизм);
  • одновременное применение с тетрациклинами или хлорамфениколом приводит к синергизму антибактериального действия;
  • антациды (алюминий - и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию;
  • при совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени;
  • повышает концентрацию дигоксина в плазме;
  • снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама;
  • замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а так же лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофилин и другие ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах;
  • линкозамины ослабляют эффективность азитромицина;
  • фармацевтически не совместим с гепарином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше +25°С, в защищенном от света месте.

Готовую суспензию хранить при температуре, не выше +25°С в защищенном от света месте, не более 5-ти дней. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности!

Система Orphus ßíäåêñ öèòèðîâàíèÿ