A.T.10

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для приема внутрь прозрачный, слегка желтоватый, масляный.
1 мл (30 капель)
1 мг
дигидротахистерол
Вспомогательные вещества: триглицериды со средней длиной цепи.
15 мл - флакон-капельницы (1) - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора

Регистрационные №№:

  • р-р д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл.-капельн. 15 мл - РК-ЛС-5-№ 004994, 03.05.07. присутствует на рынке РК.

Фармакологическое действие

Регулятор обмена кальция и фосфора. Дигидротахистерол по химическому строению и механизму действия близок к эргокальциферолу (витамину D2), является провитамином колекальциферола (витамина D3).

При гипофункции паращитовидных желез повышает концентрацию кальция в плазме за счет увеличения его абсорбции в кишечнике (в меньшей степени, чем эргокальциферол) и усиления его транспорта из костной ткани (в высоких дозах), усиливает мобилизацию фосфора из органических соединений кости и выведение его почками, снижает активность ЩФ, стабилизирует концентрацию кальция и связывает его в костной ткани, предотвращая остеопороз при нарушении кальциево-фосфорного обмена.

Обладает слабой (по сравнению с эргокальциферолом или кальциферолом) противорахитической активностью. Возможно, использование в течение длительного времени без развития толерантности.


Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дигидротахистерол всасывается в дистальном отделе тонкого кишечника.

Cmax дигидротахистерола составляет 6.5 мкг/л и достигается в течение 6-7 ч после приема дигидротахистерола в дозе 1 мг.

После однократного приема дигидротахистерола Cmax кальция в крови отмечается в течение 7 дней, действие препарата продолжается в течение 28 дней.

Распределение

В крови дигидротахистерол связывается с α-глобулинами. Депонируется в основном в печени и жировой ткани.

Метаболизм

Подвергается гидроксилированию в печени с образованием 25-гидроксидигидротахистерола, который является основным активным метаболитом, циркулирующим в крови, и не подвергается дальнейшему окислению.

Выведение

Выводится с желчью и почками.


Показания к применению препарата А.Т.10®

  • гипопаратиреоидизм (идиопатический и послеоперационный);
  • псевдопаратиреоидизм;
  • тетания (мышечные судороги, обусловленные гипокальциемией).

Режим дозирования

Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от уровня кальция в крови. Следует подобрать такую дозу, при которой содержание кальция в крови будет находиться у нижней границы нормы.

500 мкг препарата А.Т.10® соответствует 15 каплям.

Рекомендуемая доза - по 0.75-2.5 мг/ в течение нескольких дней, поддерживающая доза – 0.2-1 мг/

Раствор А.Т.10® лучше принимать натощак или после еды с небольшим количеством жидкости, можно с пищей (например, на кусочке хлеба или сахара); масляный раствор не смешивают с водой.

Суточную дозу препарата можно принимать в несколько приемов. Длительность лечения определяется врачом.

Лечение препаратом А.Т.10® нельзя прерывать самостоятельно.


Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе.

Со стороны обмена веществ: полиурия, полидипсия, жажда.

Прочие: сердцебиение, бледность кожных покровов, головная боль, аллергические реакции.


Противопоказания к применению препарата А.Т.10®

  • повышенное содержание кальция в крови (гиперкальциемия);
  • передозировка витамина D;
  • повышенная чувствительность к препаратам витамина D;
  • мышечные судороги, развившиеся вследствие гипервентиляции (гипервентиляционная тетания);
  • почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.

Применение препарата А.Т.10® при беременности и кормлении грудью

Дигидротахистерол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

А.Т.10® можно назначать при беременности по жизненным показаниям в случае гипокальциемии, обусловленной гипопаратиреозом, и неконтролируемой приемом только препаратов кальция. При этом необходим контроль концентрации кальция в крови.

При назначении при беременности в высоких дозах возможно преждевременное закрытие швов и родничков у плода.

Следует иметь в виду, что действие препарата может сохраняться до месяца после его отмены.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью.


Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с атеросклерозом, туберкулезом легких (активная форма), хронической сердечной недостаточностью, гиперфосфатемией, фосфатным нефроуролитиазом, хронической почечной недостаточностью, саркоидозом или другими гранулематозами.

Лечение следует проводить под контролем содержания кальция и фосфора в крови (до лечения, через 5-7 дней от начала лечения и затем 1-2 раза в месяц). Рекомендуется придерживаться диеты с высоким содержанием в пище кальция и низким – фосфора.

1 мг дигидротахистерола эквивалентен 3 мг (120 тыс. МЕ) эргокальциферола.

Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови кальция, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах.

Индекс кальций/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 месяца вплоть до стабилизации пациента. Концентрация кальция в крови не должна превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации кальция на концентрацию фосфора (Са × Р) не должен превышать 60 мг/дл.

Каждые 3-6 мес следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.


Использование в педиатрии

Данных о применении А.Т.10® у детей не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.


Передозировка

Симптомы: гиперкальциемия, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, повышение АД, полиурия, жажда, усталость, мышечная слабость, дезориентация, сонливость, бледность кожных покровов, головная боль, сердцебиение. В этом случае прием препарата следует прекратить и определить концентрацию кальция в крови.

Длительное повышение уровня кальция в крови может привести к нарушению функции почек, развитию мочекаменной болезни и кальцинозу мягких тканей и почек.

Лечение: форсированный диурез с применением "петлевых" диуретиков, назначением бескальциевой диеты, ГКС, бисфосфонатов и кальцитонина, специфического антидота не существует. В экстренных случаях (гиперкальциемический криз) или у пациентов с почечной недостаточностью проводят гемодиализ для снижения сывороточного кальция.

После нормализации содержания кальция в крови, прием препарата необходимо возобновить и скорректировать дозу.


Лекарственное взаимодействие

Витамин D, тиазидные диуретики, препараты кальция, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон усиливают гиперкальциемию.

При одновременном лечении тироксином после отмены последнего возможно развитие гиперкальциемии.

Одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов уменьшает эффективность препарата.

Не рекомендуется комбинация с фенотеролом.

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в дигидротахистероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма дигидротахистерола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

При длительной терапии препаратом на фоне одновременного применения алюминий- и магнийсодержащих антацидов увеличивает дигидротахистерола в плазме крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).

Кальцитонин, производные эитдроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффективность А.Т.10®.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию из ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозы.

Дигидротахистерол повышает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (комбинация не рекомендуется).


Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 18° до 25°С. Срок годности - 5 лет.

Система Orphus ßíäåêñ öèòèðîâàíèÿ