Агапурин

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 амп.
1 мл
20 мг
100 мг
пентоксифиллин
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор

Регистрационные №№: р-р д/инъекц. 100 мг/5 мл: амп. 5 - РК-ЛС-5-№ 011791, 09.06.08. присутствует на рынке РК.


Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в тромбоцитах и аденозинтрифосфорной кислоты в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект). Расширяя сосуды легких препарат улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.


Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются 1-(5’-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-(3’карбоксипропил)-3,7 диметилксантин (метаболит 5). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%). В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.


Показания к применению

  • нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
  • ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
  • острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
  • состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
  • нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
  • нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Режим дозирования

Препарат может вводиться в/в, внутриартериально, в/м.

При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.

В/в - 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в  Максимальная суточная доза – 300 мг.

Внутриартериально - вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.

В/м введение: 1-2 по 100 мг (1 ампулу).

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.


Побочное действие

  • головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;
  • тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления;
  • гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;
  • тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника;
  • обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника;
  • нарушение зрения, скотома;
  • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи;
  • редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;
  • повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;
  • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • неконтролируемая артериальная гипотензия;
  • порфирия;
  • массивное кровотечение, гемморагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • беременность, период лактации;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью – больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Назначать с осторожностью больным с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Назначать с осторожностью больным с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.


Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снизить терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность управлять автомобилем и особо опасными механизмами.


Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: Симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения. Особое внимание должно быть уделено контролю и поддержанию функции дыхания, системного и артериального давления, устранению судорожного синдрома.


Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т. ч. цефалоспоринов-цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.


Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре 10-25°С. Срок хранения - 3 года. Препарат не применять по истечении срока годности.

Система Orphus ßíäåêñ öèòèðîâàíèÿ